《本草纲目》的作者为李时珍，他在继承和总结以前本草学成就的基础上，结合自己长期学习、采访所积累的大量药学知识，历时数十年而编成这部巨著。

该书考正了过去本草学中的若干错误，综合了大量科学资料，提出了较科学的药物分类方法，溶入先进的生物进化思想，并反映了丰富的临床实践。本书也是一部具有世界性影响的博物学著作。

《本草纲目》是中国古代药学史上篇幅最大、内容最丰富的药学著作。该书撰成于万历六年（1578年），万历二十三年（1596年）在南京正式出版。

李时珍用了大约27年的时间才编写完成《本草纲目》，经过了三次改写。在这个过程中，李时珍参考了800多种书籍，多次去各地实地考察，采集样本，耗费了他很大的心血。

《本草纲目》是以宋朝唐慎微的《证类本草》为资料主体，增删考订而成。《本草纲目》共52卷，载药1892种（其中李时珍新增药物374种），书中附有药物图1109幅，方剂11096首（其中8000余首是李时珍自己收集和拟定的），约190万字，分为16部、60类。

该书每种药物都分列释名（确定名称）、集解（叙述产地）、正误（更正过去文献的错误）、修治（炮制方法）、气味、主治、发明（前三项指分析药物的功能）、附方（收集民间流传的药方）等项。全书收录植物药881种，附录61种，共942种，再加上具名未用植物153种，共计1095种，占全部药物总数的58%。

李时珍把植物分为草部、谷部、菜部、果部、本部五部，又把草部分为山草、芳草、溼草、毒草、蔓草、水草、石草、苔草、杂草等九类。这种分类方法在当时世界上是独一无二的。

《本草纲目》改进了中国传统的分类方法，格式比较统一，叙述也比较科学和精密，对动物和植物分类学的发展具有很大贡献。

《本草纲目》纠正了前人的许多错误之处，如南星与虎掌，本来是同一种药物，过去却误认为两种药物；以前葳蕤、女萎认为是同药，李时珍经过鉴别，则确认为两种。苏颂在《图经本草》将天花、括楼分为两种，其实是同一种植物；前人误认“马精入地变为锁阳”、“草子可以变鱼”，李时珍则一一予以纠正。对某些药物的疗效，李时珍还通过自己的经验作了进一步的描述。

这部书还记叙了大量宝贵的医学资料，除去大量附方、验方及治验病案外，还有一些有用的医学史料。公元1606年，《本草纲目》首先传入日本，1647年被译成拉丁文，流传欧洲。